(R)-2-(羟甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯

CAS NO:135065-71-3

(R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉可作为有机合成中间体和手性医药中间体,主要用于实验室研发过程和化工医药研发过程中手性化合物的合成。
通过模板筛选用于制备Checkpoint激酶1的抑制剂,抑制原发肿瘤生长。
是用于治疗肺癌的新药中间体。
目前已实现规模化生产。

联系人:王小姐
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SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的,选择性好的 CHK1 抑制剂。IC50 为13.3 nM,SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍,SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。

GDC-0575(ARRY-575)

GDC-0575 (ARRY-575,RG7741) 是一种有效的,具有口服活性的 CHK1 选择性抑制剂,其 IC50 值为 1.2  nM。

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CCT245737是一样有效的,选择性的和口服活性的检查点激酶1 (checkpoint kinase1) 抑制剂。对 CHK1、CHR2 和 G2 check point abrogation 的 IC50 值分别为 1.3 nM、2440 nM 和 30 nM。

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PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂,IC50 分别为 24 nM 和 72 nM。

Prexasertib dihydrochioride

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 HCl)是一种有效的,ATP竞争性的选择性 Chk1 抑制剂,对 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分别为 < 1 nM 和 8nM。

lpilimumab

Ipilimumab (MDX-010.BMS-734015) 是一种免疫调节单克隆抗体,靶向细胞表面抗原 CTLA-4; 也是一种免疫检查点(Checkpoint) 抑制剂:MW:148KD。

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AZD7762 是一种有效的、选择性的 Chk1 抑制剂。IC50 为 5 nM,也作用于 Chk2 也同等有效,对 CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck 和 Lck 作用效果稍弱。

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CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50 值为 29 nM。

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SCH 900776 (MK-8776) 是一种选择性 Chk1 抑制剂,IC50 为 3 nM,比作用于Chk2 选择高 500 倍。

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BIBR 1532 是一种有效的,选择性的,非竞争性的端粒酶抑制剂,IC50 为100 nM。也可通过抑制 ATM/CHK1 (ataxia–telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1) 通路发挥作用。

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CHK1-IN-7 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。

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Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2(Chk2) 抑制剂,抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM,Chk2-N-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。

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MU380 是一种强效的,选择性 CHK1 抑制剂,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。